Lixisenatide là một thành viên của nhóm thuốc chủ vận thụ thể peptide-1 giống Glucagon, mỗi loại kích hoạt thụ thể GLP-1. GLP-1 là hoóc môn giúp các tế bào beta tuyến tụy tiết ra insulin để đáp ứng với lượng đường trong máu cao. Vì nó hoạt động giống như hormone bình thường, insulin chỉ được tiết ra khi lượng đường trong máu cao. Giống như GLP-1, nó cũng làm chậm việc làm rỗng dạ dày.[2]